Morfinas

Sinonimai

morfinas

Anglų: morfinas

Taip pat skaitykite:

• Šalutinis morfino poveikis

apibrėžimas

Morfinas priklauso opioidų klasei. Tai stiprus skausmą malšinantis vaistas (analgetikas). Tam reikalingas receptas ir jam taikomas Narkotikų įstatymas (BtMG).

istorija

Pirmą kartą morfinas buvo pristatytas 1804 m F. W. A. ​​Sertuneris nuo Alkaloidinis opijus išgaunamas. Tačiau dar buvo praėję 34 metai, kol buvo iššifruota cheminė struktūra. Sertüneris audinį pavadino graikų svajonių ir miego dievu Morfėjas. Taip atsirado vardas morfinas. Vėliau, tačiau, vardas morfinas užklupo ir iki šiol yra įprastas vardas.

Opioidai

Ten Morfinas vieno prototipas Opioidai prasminga paaiškinti jos savybes ir poveikį visai grupei. Opioidai yra galingų analgetikų grupė. Juos pats kūnas gamina Endorfinai, Enkefalinai ir Dynorfinai ir gaminami farmacijos pramonėje kaip stiprūs skausmą malšinantys vaistai. Jie veikia tris skirtingus organizmo receptorių tipus, kurie, be kita ko, turi analgezinį poveikį. Dem ?-Receptorius (kalbėjo: pastangos), ?-Receptorius (kalbėjo: delta) ir ?-Receptorius (kalbėjo: kappa). Priklausomai nuo to, ar jie turi tokį patį aktyvinantį poveikį receptoriams, kaip ir paties organizmo gaminami (endogeniniai) Opioidai, t.y., agonistai, ar jie veikia priešingai nei endogeniniai opioidai, t.y., yra antagonistai ir tokiu būdu slopina receptorius, opioidai yra suskirstyti į skirtingas grupes. Čia yra šiek tiek supaprastinta schema:

1. gryni agonistai: veikia agonistiškai visus tris receptorius, t.y., aktyvina šiuos receptorius. Priklausomai nuo medžiagos, poveikis įvairiems receptoriams skiriasi. Šiai grupei, be kita ko, priklauso

• Morfinas
• Tramadolis
• Piritramidas
• Kodeinas
• Fentanilis

2. daliniai agonistai / antagonistai: vargu ar turi aktyvinantį poveikį α-receptoriams, bet daugiau ar mažiau suaktyvina kitus receptorius. Į šį poklasį įeina:

• Buprenorfinas
• Pentazocinas

gryni antagonistai neutralizuoja opioidus visuose receptoriuose. Taigi jie panaikina (jei jų yra pakankamai dideliais kiekiais ir gali prisijungti prie receptorių) poveikį. Svarbiausias šios grupės atstovas yra naloksonas. Ši medžiaga naudojama a apsinuodijimas su opioidais (Opioidų intoksikacija) yra naudojamas kaip priešnuodis (priešnuodis) ir gali turėti gyvybės gelbėjimo efektą.

Nurijimas

Opioidai gali būti skiriami įvairiais būdais. Kaip planšetinis kompiuteris (peroraliai), į veną (t. y. švirkščiamas į veną), kaip žvakutė (tiesiosios žarnos), kaip tinkas (transderminis) arba kaip lašai.

Tolerancijos priklausomybė ir vystymasis

Opioidai / morfinas turi didelį priklausomybės potencialą. Šis potencialas yra stipresnis ar silpnesnis, atsižvelgiant į prarijimo tipą ir vartojamą medžiagą. Pavyzdžiui, didžiausias priklausomybės potencialas yra intraveninis tiekimas heroinas (Gautas iš morfino), nes Heorinas yra ypač greitas smegenys užplūsta ir tokiu būdu suteikia „norimą“ apsvaigimo būseną per labai trumpą laiką po išgėrimo.
Nutraukimo simptomai yra prakaitavimas, skausmas, viduriavimas (viduriavimas), Vėmimas ir kraujotakos nepakankamumas.
Tolerancija vystosi, kai opioidas vartojamas ilgą laiką. Dėl to daugelis padarinių susilpnėja, atsiranda pripratimas. Svarbiausia, kad nuskausminamasis (iš tikrųjų vienintelis pageidaujamas) poveikis nusidėvi. Vidurių užkietėjimui mažiausiai įtakos turi tolerancijos vystymasis (vidurių užkietėjimas) ir Mokinio susiaurėjimas (Miozė), taigi jie vis dar atsiranda be apribojimų net ir po ilgo opioidų vartojimo.

Apsinuodijimas (intoksikacija opioidais)

Perdozavimas Opioidai paprastai lydi tipiška simptomų triada:

• Miozė (siauri mokiniai)
• Kvėpavimo slopinimas
• koma

Terapinis gydymas turi būti atliekamas kuo greičiau Opioidų antagonistas skiriama siekiant kuo geriau neutralizuoti nuodų poveikį. Kaip toks priešnuodis dažniausiai naudojamas naloksonas. Svarbu atkreipti dėmesį į tai, kad naloksono pusinės eliminacijos laikas yra gana trumpas - viena valanda, tuo tarpu dauguma opioidų kūne veikia daug ilgiau, todėl naloksoną reikia švirkšti reguliariai.

Analgetinė opioidų galia

Skirtingi opioidai turi labai skirtingą skausmą malšinančio poveikio laipsnį. Morfinui buvo priskirta 1 koncentracija, kad kitų opioidų analgetinis stiprumas būtų matuojamas, palyginti su morfino.
Sufentanilis turi stipriausią analgezinį poveikį. Jo potencija yra 1000, todėl jis yra 1000 kartų didesnis skausmą malšinantis nei morfinas (tai reiškia, kad norint pasiekti tą patį analgezinį poveikį, jį galima skirti 1000 kartų mažesnėmis dozėmis nei morfinas). Norint įvardinti keletą kitų stipriųjų pusių, čia turėtų būti pateiktas nedidelis sąrašas, mažinantis skausmą:
Sufentanilis <fentanilis <buprenorfinas <morfinas <piritramidas <pentazocinas <kodeinas <tramadolis <tilidinas.

Morfinas - farmakologija

Vartojamas kaip tabletė Morfinas gerai absorbuojamas (iš Virškinimo trakto absorbuojamas į kraują), tačiau jam būdingas ryškus pirmojo praleidimo mechanizmas (nes kraujas tame Morfinas pirmasis buvo absorbuojamas iš virškinimo trakto kepenys teka pro didelę morfino dalį jau yra metabolizuojamas, į organizmą patenka palyginti nedaug veikliosios medžiagos, biologinis biologinis prieinamumas Morfinas yra toks žemas). Tačiau į tai jau buvo atsižvelgta, kai jis vartojamas tablečių pavidalu, kad tabletėje esanti dozė būtų tokia didelė, kad ji vis tiek žada pakankamą poveikį, net ir suskaidžius kepenyse.
Morfinas jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 2–4 valandos.