Heparinas

apibrėžimas

Heparinas priklauso antikoaguliantų grupei (Antikoaguliantai). Tai yra molekulė, pagaminta žmogaus ir gyvūno organizme, ir, be kita ko, naudojama prevencijai (prevencija) trombozė (Kraujo krešulių susidarymas, užkemšant kraujagysles ir vėliau sumažinant organų kraujotaką) naudotas.

Kraujo krešėjimas

Graikų kalba: Hemostazė = kraujas ir stasis = nejudantis):
Kraujo krešėjimas visada svarbu, kai a Audinio sužalojimas įvyko. Tai padaro kraują mažiau skystą, taip sakant, kad sužeistą vietą būtų galima užplombuoti ir kraujavimas kuo greičiau sustotų. Skirtumas yra vienas pirminė hemostazė, kur pirmiausia Trombocitai (Trombocitai) vaidina vaidmenį ir vieną antrinė hemostazė, kuriame pagrindiniai veikėjai yra vadinamieji krešėjimo faktoriai. Jie bus su sunumeruoti romėniškais skaitmenimis (I – XIII), daugiausia kepenys ir užtikrinkite, kad aktyvavimo kaskadoje, sujungtoje iš eilės, fibrino molekulės kaupiasi ir sudaro netirpstantį tinklą, kuris kartu su pirminės hemostazės trombocitais kuo geriau uždaro žaizdą.
Kaip ir beveik kiekvienas procesas, Kraujo krešėjimas griežtai kontroliuojamas tapti. Nes jei jis baigsis per daug, pavyzdžiui, po Žaizdos uždarymas Netinkamai sustabdytas gali sukelti a Kraujo krešulys (trombas) švinas, kuris gali būti pavojingas gyvybei embolija (Kraujagyslės užsikimšimas, dėl kurio sumažėja paveikto organo kraujotaka) gali sukelti. Geriausiai žinomas ir bijomasis to pavyzdys yra tikriausiai plaučių embolija.
Norint, kad kraujo krešėjimas neviršytų ribų ir reikiamu momentu vėl jį išjungtumėte, yra įvairių molekulių, įskaitant ir šią Antitrombinas III. Jis jungiasi su įvairiais krešėjimo faktoriais (ypač II ir X veiksniai) ir tokiu būdu juos inaktyvuoja. Antrinė hemostazė nebegali tinkamai tęstis ir sutrinka krešėjimas. Heparinas jungiasi su šiuo antitrombinu III ir stiprina jo aktyvumą, t.y., jo antikoaguliantą.

Daugiau apie šią temą skaitykite čia: Kraujo krešėjimas

struktūra

Heparinas yra sudarytas iš daugelio cukraus molekulių, sujungtų kartu Glikozaminoglikanas. Galima išskirti nefrakcionuotas ir mažos molekulinės masės (taip suskaidytas) Heparinas. Nefrakcionuotas heparinas yra ilgiau (susideda iš daugiau cukraus molekulių, būtent nuo 40 iki 50 cukraus vienetų) nei mažos molekulinės masės, kurią sudaro mažiau kaip 18 cukraus vienetų.

Medicininis pritaikymas

Heparinas gaminamas žmogaus ir gyvūno organizme. Žmonėse jis tampa vadinamuoju Putliųjų ląstelių susintetinta ir išleista. Sužinojus didelę terapinę naudą (jis buvo atrastas 1916 m. ir pirmą kartą buvo panaudotas žmonėms 1935 m) buvo pradėtas išgauti iš jautienos plaučių ar kiaulių žarnų.
Tai yra vienas iš dažniausiai naudojamų antikoaguliantų (Kumarinai taip pat atlieka tą patį tikslą, pvz. Marcumaras, tačiau jie veikia per kitokį mechanizmą).
Heparinas jungiasi su Antitrombino III krešėjimo inhibitorius ir sustiprina jo antikoaguliantą. Priklausomai nuo grandinės ilgio, ji veikia skirtingai ir kartais turi kitų savybių.

Nefrakcionuotas heparinas

Nefrakcionuotas heparinas yra ilgos grandinės ir, prisijungdamas prie antitrombino III, užtikrina a II ir X krešėjimo faktorių slopinimas. Gydant šiuo heparinu, vaisto koncentracija kraujyje turi būti reguliariai stebima Perdozavimo rizika sudaro. Pasekmė būtų padidėjęs polinkis kraujuoti (skystinant kraują, taip sakant).
Nurijimas: Vienas suvartojimas kaip tabletė (peroral) iš esmės neįmanoma, nes heparinas yra virškinimo trakte neįsigeria tampa. Taigi arba bus į veną (taigi su švirkštu į veninę kraujagyslę) arba poodinis (Taigi su švirkštu į poodinį riebalinį audinį) pritaikytas. Nefrakcionuotas heparinas yra geriausias intraveniniam vartojimui.

Mažos molekulinės masės heparinas

Mažos molekulinės masės heparinas yra trumpos grandinės ir slopina savo jungtį Antitrombinas III ypač Koaguliacijos koeficientas X. Gydant mažos molekulinės masės heparinu, atidžiai sekti kraujo koncentracijos nereikia.
Nurijimas: Jis švirkščiamas po oda.

Šalutiniai poveikiai

Abu heparinai sukelia padidėjusio kraujavimo riziką. Perdozavus heparino, jo poveikį didžiąja dalimi gali neutralizuoti (antagonizuoti) protaminas. Protaminas yra heparino priešnuodis (graikų kalba: antidotas - tai, kas skiriama prieš jį, taip sakant priešnuodžiui).

• Heparino sukeltos trombocitopenijos rizika yra didesnė vartojant nefrakcionuotą hepariną.
• Šis šalutinis poveikis yra skiriamas tarp I ir II tipo, o pastarasis yra pavojingas gyvybei ir turi nedelsiant nutraukti gydymą heparinu. Staigiai sumažėja trombocitų skaičius (trombocitopenija) kraujyje, o trombocitai susikaupia kraujagyslėse, dėl to gali sumažėti kraujotaka. Mirtingumas (mirtingumas) heparino sukeltos II tipo trombocitopenijos metu yra 30 proc.
• Osteoporozė (trapūs kaulai) yra įmanoma ilgai gydant heparinu
• grįžtamasis plaukų slinkimas

Skaitykite daugiau šia tema: Kokios yra smegenų hemoragijos priežastys

taikymas

Heparinas yra naudojamas šiais terapiniais aspektais:

• Trombozių ir embolijų prevencija (prevencija) (pvz., Po operacijų, nes kraujo krešulių rizika čia ypač didelė)
• Ūminių embolijų (pvz., Giliųjų venų trombozės, plaučių embolijos, kraujagyslių okliuzijos) gydymas Širdies smūgis)

Kontraindikacijos

Bent labai atsargiai reikia gydyti heparinu pacientams, sergantiems

• aukštas kraujo spaudimas (hipertenzija)
• Inkstų funkcijos sutrikimas (Inkstų nepakankamumas)
• ankstesnė trombocitopenija
• vidinis kraujavimas
• padidėjęs polinkis į kraujavimą (pvz., esant kepenų cirozei, žr. Clexane® ir alkoholis)

Alternatyvos

Yra - be jau minėtų aukščiau Kumarinai (geriamieji antikoaguliantai, t. y. antikoaguliantai, kuriuos galima vartoti tabletėmis), tačiau jų poveikis pagrįstas visiškai kitokiu mechanizmu - kitomis medžiagomis, kurios gali slopinti kraujo krešėjimą

• „Fondaparinux“ - yra Heparino analogas (taigi turi tokią pačią struktūrą kaip ir heparinas), kuris gaminamas sintetiniu būdu (t. y. laboratorijoje). Jis veikia taip pat, kaip ir mažos molekulinės masės heparinas (Koaguliacijos faktoriaus X slopinimas), bet negali būti antagonizuotas protamino. Heparino sukelta trombocitopenija neturėtų atsirasti vartojant fondaparinuksą.
• Hirudinas ir jo dariniai (palikuonys) - jie yra kilę iš Dėlės ir tiesiogiai slopina II kraujo krešėjimo faktorius. Jie gaminami arba sintetiniu būdu, arba pritaikomi pacientui tiesiogiai naudojant raiščius. E. g. vartojamas pacientams, sergantiems heparino sukelta trombocitopenija, kurie atitinkamai netoleruoja heparino, tačiau vis tiek reikalauja antikoaguliantų.