Oksikodonas

Prekės pavadinimai

„Oxycontin®“, „Oxygesic®“

Cheminis pavadinimas ir molekulinė formulė

(5R, 9R, 13S, 14S) -14-hidroksi-3-metoksi-17-metil-4,5-epoksimorfin-6-ono;
C18H21NO4

Apibrėžimas / paaiškinimas

Oksikodonas dažnai skiriamas kapsulių pavidalu.

Oksikodonas priklauso stiprių opioidinių analgetikų klasei. Jis naudojamas stipriam ar labai stipriam skausmui malšinti, tačiau jis taip pat turi priešnavikinį poveikį.
Tai taip pat labai efektyvus vaistas nuo uždegimo (slopinantis kosulį), pavyzdžiui, kodeinas.
PSO lygio schema (skausmo terapijos schema) klasifikuoja oksikodoną III lygiu.

Paraiškos forma ir dozavimas

Oksikodonas gali būti įvairių formų ir dozių. Yra tiek greitai veikiančios kapsulėstokias kaip poliežuvinės kapsulės, taip pat lėto dozavimo Retard kapsules.
Oksikodoną taip pat gali siųsti injekcija pvz., norint numalšinti nepakeliamą skausmą, kuris dažniau pasireiškia sergantiems vėžiu. Toks skausmas vadinamas Persilaužimo skausmas.
Dozavimas prasideda nuo 5 mg (kaip kapsulę) ir gali užtrukti iki 80 mg retardinėje kapsulėje.
Vaistas yra tik pagal receptą ir yra pavaldus Narkotikų įstatymas. Todėl jis turi būti įjungtas BtM receptas būti paskirtas. Bet kokį vartojimą ir jo dozavimą griežtai kontroliuoja gydytojai ir jis yra pritaikytas pacientui ir jo skausmo lygiui.

indikacija

Oksikodonas taip pat gali būti naudojamas kaip kosulį slopinanti priemonė. Kita vertus, Vokietijoje dažniausiai naudojami kodeinas ir dihidrokodeinas.

Aktyvioji medžiaga oksikodonas yra naudojamas esant stipriam skausmui, tokiems kaip Naviko skausmas, pooperacinis arba trauminis Nurodyti anekdotai. Jis taip pat gali būti naudojamas kaip priešuždegiminis vaistas, tačiau jis dažniausiai naudojamas Vokietijoje Kodeinas ir Dihidrokodeinas.

Veiksmo mechanizmas

Oksikodonas veikia organizmą savarankiškai Opioidiniai receptoriai viduje Centrinė nervų sistema. Šie opioidiniai receptoriai yra organizmo sistema Skausmo malšinimas. Jie praktiškai reiškia natūralų apsauginį mechanizmą nuo skausmo.
Čia veikia oksikodonas agonistinis, tai yra, tai yra opioidinių receptorių veikimas sustiprinta. Palyginus su Morfinas yra apie oksikodoną dvigubai stipresnis. Tai taip pat veikia smegenis Kosulio centras ir veikia taip kosulį slopinanti priemonė.
Kartu su veikliąja medžiaga Naloksonas gali būti tipiškas analgetikų gydymas Indolencija vengti, o tai yra vienas iš oksikodono pranašumų. Nurijus, vaistas pasiskirsto visame kūne ir turi Pusinės eliminacijos laikas yra keturios valandos. Tai reiškia, kad po keturių valandų pusė veikliosios medžiagos yra suskaidoma kūne. Morfinas trunka maždaug dvigubai ilgiau. Skilimo produktai (Metabolitai) su šlapimu ir išmatomis pašalinta.

Šalutiniai poveikiai

Kaip ir visų kitų opioidinių analgetikų klasės vaistų, gali atsirasti nemažai nepageidaujamų reiškinių. Visų pirma reikia pasakyti, kad oksikodonas yra labai didelis Priklausomybės potencialas apie kuriuos pacientas turi būti iš anksto informuojamas.
Jis gali būti per stiprus Euforija švinas ir todėl išlaiko aukštą Piktnaudžiavimo rizika. Tai ypač pavojinga, jei, pavyzdžiui, lėtai veikiančios pailginto atpalaidavimo kapsulės yra sumalamos ir geriamos tokiu būdu, nes visas veiklioji medžiaga tuo pačiu atsiskleidžia.
Tai gali būti rimta Kvėpavimo slopinimas ateiti, kas gali būti mirtina. Kitas šalutinis poveikis yra pykinimas, Vėmimas ir galvos svaigimas.
Toliau žingsnis Bradikardija (nenormalus širdies ritmas), Hipotenzija (žemas kraujospūdis) ir nuovargis įjungta.
Jis gali būti naudojamas Miozė (Mokinio susiaurėjimas), Vidurių užkietėjimas (Vidurių užkietėjimas), Šlapimo susilaikymas ir prakaitas ateiti. Daugelis šalutinių reiškinių yra grįžtami ir atsiranda gydymo pradžioje.

Sąveika

Šie vaistai ir medžiagos gali padidinti oksikodono poveikį: benzodiazepinai, barbitūratai, tricikliai antidepresantai, fenotiazinai, raumenis atpalaiduojantys vaistai, Antihistamininiai vaistai, Etanolis ir anestetikai.
Tai nurodo raminantis Medžiagos. Vartojant tuo pačiu metu, šalutinis poveikis gali atsirasti nenuspėjamai.

Farmakokinetinė sąveika

Oksikodonas gali sąveikauti su daugybe medžiagų, kurias metabolizuoja tie patys fermentai. Svarbūs fermentai yra vadinami CYP3A4-Izofermentai.
Šių fermentų (medžiagų, blokuojančių fermentus) inhibitoriai didinti oksikodono poveikis. Šioms medžiagoms priskiriami: verapamilis, eritromicinas, flukonazolas, imatinibas, diltiazemas, klaritromicinas, vorikonazolas, ritonaviras, indinaviras, nelfinaviras, ketokonazolas, itrakonazolas, telitromicinas, ciklosporinas ir greipfrutų sultys.
Taip pat yra medžiagų, turinčių priešingą poveikį šiems fermentams, taigi ir oksikodono poveikiui sumažinti. Tai apima: rifampiciną, penitoiną, primidoną, Karbamazepinas, Efavirenzas, Johannis žolelių, Okskarbazepinas, fenobarbitalis ir nevirapinas.

Kontraindikacijos

Oksikodono vartoti draudžiama alergija prieš veikliąją medžiagą. Be to, šis vaistas skirtas paralyžiuojamajam Ileusas, vienas Kvėpavimo slopinimas ir sunki bronchų obstrukcija (pvz. astma) draudžiama.

Kiti

Pirmą kartą oksikodonas buvo sintezuotas iš tebaino 1916 m.