Antihistamininiai vaistai

sinonimas

Antialerginiai vaistai

Kas yra antihistamininiai vaistai?

Antihistamininiai vaistai yra terapiškai naudojamos medžiagos, silpninančios pačios organizmo pasiuntinio medžiagos histamino poveikį. Histaminas vaidina i.a. pagrindinis vaidmuo sukeliant alergines reakcijas, uždegimą, tokius pojūčius kaip pykinimas ir reguliuojant miego-budėjimo ciklą.
Ypač gydant alergijas, tokias kaip Antihistamininiai vaistai tapo nepakeičiami šienligei gydyti. Antihistamininiai vaistai taip pat yra labai veiksmingi vaistai simptominiam judesio ligos gydymui (pvz., Vartojant Vomex®). Daugybę preparatų galima įsigyti vaistinėse be recepto.

Kur atsiranda histaminas?

histamino atsiranda daugelyje kūno audinių. Tai tampa iš amino rūgštis Histidinas susidaro ir laikomas vadinamosiose stiebo ląstelėse. Išsiskyrimas gali įvykti dėl pačių organizmo ir išorinių veiksnių. Išleistas histaminas veikia prisijungdamas prie histamino receptorių. Histaminas yra ypač koncentruotas gleivinėse Skrandis ir Bronchi taip pat odoje. Mažesnė histamino koncentracija randama kraujo ląstelėse, vadinamuosiuose bazofiliniuose leukocituose ir Trombocitai. Histaminas taip pat vaidina signalo perdavimo centrinėje nervų sistemoje vaidmenį.

Daugiau informacijos šia tema galite rasti: histamino

Kam naudojamas histaminas?

histamino yra pasiuntinio medžiaga. Jis naudojamas pažeidžiant audinius, pvz saulės nudegimas, Iš paveiktų ląstelių išsiskiria nudegimai, įpjovimai, mėlynės ir kt. Dėl to aplinkinės kraujagyslės plečiasi, kad būtų užtikrinta geresnė kraujo apytaka pažeistame audinyje ir padidėtų kraujagyslių sienelių pralaidumas. Dėl to imuninis sistemos komponentai gali patekti į pažeistą audinį, uždegiminės ląstelės gali migruoti, sunaikinti ląstelių fragmentai gali būti pernešti ir audinys gali būti atnaujintas. Skrandyje histaminas padidina Skrandžio rūgštis, Tam tikruose smegenų regionuose ji naudojama kaip mainų medžiaga informacijai perduoti Neuronai. Tai pasireiškia miego-budėjimo ciklu, pykinimu ir Vėmimas.

Kurie veiksniai lemia histamino išsiskyrimą?

Histaminą gali suaktyvinti mechaniniai dirgikliai, pvz. spaudimas audiniams, tačiau saulės spinduliuotė ir šiluma taip pat gali turėti šį poveikį. Be to, dėl tam tikrų medžiagų histaminas gali patekti į aplinkinius audinius. Šios medžiagos gali būti endogeniniai hormonai, pavyzdžiui, gastrinas, viena vertus, ir pašalinės medžiagos, tokios kaip vabzdžių nuodai, vaistai ar vadinamieji antigenai, kita vertus. Antigenai yra medžiagos, kurios provokuoja organizmo gynybinę reakciją. Šiandien daugybė žmonių kenčia nuo pernelyg jautrios imuninės sistemos. Jie yra labai jautrūs sąlyčiui su tam tikromis medžiagomis, tokiomis kaip Bičių žiedadulkės, namų dulkės, maistas, kosmetika ir kt. Jungia antigenus prie ląstelių paviršių, pvz. įkvėptos žiedadulkės ant nosies gleivinės ląstelių, antigenas „žiedadulkės“ imunine sistema pripažįsta svetimas. Ląstelė sunaikinama ir joje esantis histaminas staiga išsiskiria. Alergija sergantiems žmonėms šis histamino išsiskyrimas pastebimas įvairiomis formomis, pavyzdžiui, paraudus odai su varnalėša, patinant viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų gleivines arba niežint.

Histamino receptorių tipai ir jų poveikis

Histaminas tarpininkauja jo veikimui, prisijungdamas prie histamino receptorių, kai jis išsiskiria iš stiebo ląstelių ant kaimyninių ląstelių paviršių. Šis signalas paprastai sukelia ląstelę tam tikriems procesams įjungti arba išjungti, išsiunčiant kitas medžiagas. Yra 4 skirtingi histamino receptorių tipai: H1, H2, H3 ir H4.
Jei histaminas jungiasi su H1 receptoriumi, tai skirtingu mastu sukelia tokį poveikį: kraujagyslės susitraukia, kraujagyslių sienelės tampa pralaidžios, gleivinės patinsta, plaučiai bronchuose susiaurėja, oda parausta ir susidaro dėl padidėjusios kraujotakos. galbūt maži riešutai. Per didelis histaminų, tokių kaip alerginių reakcijų ar dilgėlinės išsiskyrimas, išsiskyrimas (Dilgėlinė), dažniausiai lydi erzinantis niežėjimas. Niežėjimą sukelia histamino stimuliuojamos nervų galūnės odoje.

H1 receptoriai taip pat randami smegenyse. Ten histaminas veikia kaip perduodamas tarp nervinių ląstelių ir daro įtaką miego-budėjimo ritmui. Viena vertus, jis dalyvauja pabudimo reakcijoje ir padidina pabudimą. Kita vertus, jis kontroliuoja pykinimo ir pykinimo jausmą.

Taip pat perskaitykite mūsų straipsnį apie tai Pykinimas

H2 receptoriai daugiausia randami virškinimo trakte. Histaminas yra laikomas vadinamosiose ECL ląstelėse (į enterochromafino tipo ląsteles). Ląstelės gali būti stimuliuojamos, kad hormonas gastrinas atpalaiduotų histaminą. Tada histaminas jungiasi prie H2 paviršiaus receptorių, esančių ant kaimyninių parietalinių ląstelių, tada jie gamina skrandžio rūgštį ir taip skatina virškinimą. Be to, H2 receptorių aktyvinimas pagreitina širdies ritmą ir kraujagyslių susitraukimą.

Jei histaminas jungiasi su H3 receptoriais, tai turi savireguliacijos poveikį histamino išsiskyrimui. Aktyvuoti H3 receptoriai slopina histamino išsiskyrimą smegenyse ir reguliuoja kitų pasiuntinių medžiagų išsiskyrimą. Tai kontroliuoja alkį, troškulį, dienos ir nakties ritmą bei kūno temperatūrą.
H4 receptoriai dar nėra tinkamai ištirti. Tačiau yra įrodymų, kad jie vaidina alerginę astmą.
Iš aukščiau aprašytų histamino receptorių tipų iki šiol rinkoje yra tik vaistai, kurie jungiasi prie H1 ir H2 receptorių; vadinamieji H1 arba H2 antihistamininiai vaistai.

Antihistamininiai vaistai

Terminas "Antihistamininiai vaistai„Reiškia„ narkotikai, neutralizuojantys histaminą “. Jis veikia taip: atitinkamos veikliosios medžiagos konkuruoja su paties organizmo histaminu dėl surišimo vietos receptorių ląstelių paviršiuose.
Aktyvus ingredientas paprastai pasižymi geresniu surišimo gebėjimu ir gali atstumti paties organizmo histaminą nuo receptorių. Tačiau skirtingai nuo histamino, surištas veiklusis ingredientas nesukelia reakcijos. Jis tik blokuoja surišimo vietą, kad histamino tipinis poveikis nepasireikštų.
H1 antihistamininiai vaistai panaikina histamino poveikį H1 receptoriams. Tai ypač svarbu sergant alerginėmis ligomis, tokiomis kaip šienligė, neinfekcinėmis niežtinčiomis odos ligomis, tokiomis kaip dilgėlinė (Dilgėlinė) arba vabzdžių įkandimai yra pageidautini. Tokiu būdu šie skundai gali būti veiksmingai sušvelninti. Tačiau tai tik laikinas simptominis gydymas. Priežasties tokiu būdu pašalinti negalima.

H1 antihistamininių vaistų klasė buvo nuolat tobulinama. Todėl susijusios veikliosios medžiagos yra suskirstytos į H1 pirmosios, antrosios ir trečiosios kartos antihistamininius vaistus. Pirmos kartos H1 antihistamininių vaistų trūkumas yra tas, kad jie veikia ne tik H1 receptorius, bet ir kitų tipų receptorius. Tai gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., Burnos džiūvimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas ar nuovargis. Pastaroji, savo ruožtu, buvo padaryta terapiškai naudinga. Kai kurie pirmosios kartos H1 antihistamininiai vaistai taip pat naudojami kaip raminamieji (raminamieji) vaistai, skatinantys miegą. Kai kurios veikliosios medžiagos, kurios taip pat yra pirmosios kartos H1 antihistamininiai vaistai, turi ryškų poveikį judesio ligos simptomams, tokiems kaip pykinimas ir vėmimas. Antrosios kartos H1 antihistamininiai vaistai beveik neturi raminančio šalutinio poveikio ir pirmiausia yra antialerginiai.

Skaitykite daugiau apie tai skyriuje „Vaistai nuo pykinimo“

Antros kartos antihistamininiai vaistai

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai buvo toliau modifikuoti antialerginiam gydymui. Pagrindinis senų antihistamininių vaistų (pvz., Clemastin, Dimetinden) trūkumas buvo miego skatinimo šalutinis poveikis. Dėl šios priežasties antros kartos medžiagos buvo pakeistos taip, kad jos nebegali sukelti padidėjusio centrinės nervų sistemos nuovargio.
Dėl to antros kartos antihistamininiai vaistai pirmiausia pasižymi stipriu antialerginiu poveikiu. Alerginės reakcijos metu labai slopinamas patinimas, sumažėja niežėjimas ir skausmas. Be to, dėl antihistamininių vaistų bronchai šiek tiek išsiplečia.
Geriausiai žinomi antrosios kartos aktyvūs ingredientai yra cetirizinas ir loratadinas. Ilgą laiką vartojamas terfenadinas sukėlė didelius širdies ritmo sutrikimus, todėl jo rinkodarai Vokietijoje nebeleidžiama.

taikymo sritys

H1 antihistamininiai vaistai yra labai svarbi vaistų, naudojamų gydymui, klasė Alergija. Jie efektyviai palengvina tokius simptomus kaip niežulys, vandeningumas akys, patinusios nosies gleivinės kartu su užgulimo jausmu nosis, niežtinti nosis ir su tuo susijęs noras čiaudėti. H1 antihistamininiai vaistai taip pat naudojami Odos apraiškos pvz., niežėjimas, pūliniai ir odos paraudimas, tokie kaip sergant alergija, sergant lėtiniu dilgėline, saulės nudegimais, šviesa Nudegina ir vabzdžių įkandimai. Antroji karta neturi raminamojo, mieguistumo. Todėl šiais atvejais pirmenybė teikiama šios kartos veikliosioms medžiagoms, jei šio efekto nenorima. Kita taikymo sritis yra Histamino netoleravimas.

Kai kurios pirmosios kartos H1 antihistamininių vaistų veikliosios medžiagos ramina pykinimą ir vėmimą. Štai kodėl jie gali padėti prevenciškai kelionių liga arba vartoti pykinimo ir vėmimo atvejais. Kai kurių H1 antihistamininių vaistų atveju antialerginis poveikis užima galinę vietą, palyginti su raminamuoju poveikiu, todėl jie turi pirmenybę kaip Raminamieji ir miegą skatinantys agentai būti taikomas.

H2 antihistamininių vaistų taikymo sritis yra kitokia nei H1 antihistamininių vaistų. Jie mažina skrandžio rūgšties gamybą ir gali būti naudojami gydyti su skrandžio rūgštimi susijusius negalavimus, tokius kaip Refliukso liga ir Skrandžio ar plonosios žarnos opos būti taikomas.

Šalutinis antihistamininių vaistų poveikis širdžiai

Atskiri preparatai (terfenadinas, astimezolas) sukelia didelius širdies ritmo sutrikimus, todėl kai kuriose šalyse jie jau buvo pašalinti iš rinkos.
Šios medžiagos pailgina širdies QT laiką EKG (stimuliuoja širdies plitimas ir regresija), o tai gali sukelti rimtus širdies ritmo sutrikimus, padidindami staigios širdies mirties riziką.
Vartojant daugelį kitų preparatų, gydymo metu dažnai pastebimai padidėja širdies susitraukimų dažnis. Atskiri pacientai praneša apie bėgančią širdį ir vidinį neramumą.

Šalutinis antihistamininių vaistų poveikis kepenims

Retais atvejais šalutinis antihistamininio gydymo poveikis pasireiškia ir kepenyse.
Daug antihistamininių medžiagų metabolizuojama kepenyse. Galima ir preparato aktyvacija, ir ekskrecija per kepenis. Tai labai apkrauna kepenis, o tai gali padidinti kepenų pažeidimą, jei vaistas vartojamas ilgą laiką.
Dėl šios priežasties, ypač derinant antihistamininius vaistus su kitais vaistais, kuriuos metabolizuoja kepenys, reikia atkreipti dėmesį į galimą sąveiką. Vienu metu vartojamas alkoholis taip pat gali sustiprinti poveikį ir padaryti papildomos žalos kepenims.

Šalutinis antihistamininių vaistų poveikis vaikams

Daugumą pirmosios kartos antihistamininių vaistų galima įsigyti be recepto vaistinėse. Dažnai preparatai taip pat siūlomi kartu su kitais vaistais nuo alergijos. Tačiau kartais yra pastebimas šalutinis poveikis, ypač (mažiems) vaikams.
Kadangi šie antihistamininiai vaistai taip pat kaupiasi centrinėje nervų sistemoje, tai gali sukelti padidėjusį dienos mieguistumą ir nedidelį mieguistumą. Taip pat dažnai pranešama apie koncentracijos sutrikimus.
Vartojant labai dideles dozes ar perdozavus, vaikams taip pat galimos haliucinacijos ir traukuliai. Paprastai atsiranda ir kitas šalutinis antihistamininių vaistų poveikis, ypač mažiems vaikams. Iš pradžių tai sukelia padidėjusį burnos sausumą, šlapimo pūslės ištuštinimo sutrikimus (šlapimo išsiskyrimą) ir vidurių užkietėjimą. Atskirais atvejais galimi ir širdies ritmo sutrikimai, nes individualūs preparatai pailgina QT laiką EKG.
Naujagimiams ir kūdikiams taip pat kyla kvėpavimo sutrikimų rizika. Dėl to yra širdies ir kraujagyslių sistemos žlugimo rizika.

Ar antihistamininiai vaistai lemia svorio padidėjimą?

Gana retas šalutinis gydymo antihistamininiais preparatais poveikis yra svorio pokyčiai.
Tačiau atskirų antihistamininių vaistų poveikis svoriui labai skiriasi. Kai kurie preparatai neturi įtakos apetitui ir svoriui, kiti preparatai gali sukelti kelių kilogramų svorio padidėjimą per kelias savaites. Tačiau jie dažniausiai būna ilgalaikio gydymo metu ir vystosi lėtai ir nuolat per ilgesnį laiką.
Svorio padidėjimas atsiranda dėl histamino receptorių blokados, dėl to šiek tiek padidėja apetitas, todėl priaugama svorio.

Antihistamininiai vaistai ir alkoholis - ar jie suderinami?

Daugelis antihistamininių vaistų metabolizuojami kepenyse. Preparatai aktyvuojami ir išskiriami per specifinius kepenų fermentus. Kepenys patiria didelį stresą.
Antihistamininių vaistų ir alkoholio derinys gali turėti abipusį stiprinamąjį poveikį. Be to, dar labiau apsunkinama kepenų funkcija, o tai gali pakenkti kepenims. Dėl šios priežasties, jei įmanoma, gydymo antihistamininiais vaistais metu reikėtų vengti alkoholio. Visų pirma, pirmosios ir antrosios kartos antihistamininiai vaistai kartu su alkoholiu sukelia didelį šalutinį poveikį.
Dažni antihistamininių vaistų kartu su alkoholiu simptomai yra padidėjęs nuovargis, sumažėjęs budrumas ir nedidelis mieguistumas. Be to, reikia bijoti didelių masinės koncentracijos sutrikimų. Atskirais atvejais gali atsirasti gyvybei pavojingi širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai.

Antihistamininiai vaistai nėštumo metu

Iki šiol nebuvo įrodytas daugumos įprastų antihistamininių vaistų kenksmingas poveikis motinai ir vaikui.
Atskiri preparatai netgi naudojami specialiai nėštumo metu. Tai apima, pavyzdžiui, doksilaminą, kuris naudojamas vėmimui gydyti.
Kai nėštumo metu buvo skiriama ilgalaikių vaistų su senesniais antihistamininiais vaistais (difenhidraminu, hidroksizinu, dimenhidrinu), nedaugelis tyrimų parodė lengvus abstinencijos simptomus naujagimiui (įskaitant padidėjusį drebulį ir viduriavimą).
Be to, įrodytas poveikis gimdos raumenų susitraukimui. Dėl šios priežasties nėštumo metu visų pirma reikėtų vengti šių medžiagų.
Bet kokius vaistus nėštumo metu reikia vartoti pasitarus su gydančiu gydytoju. Kai kuriais atvejais kartu su kitu preparatu gali kilti rimtų pavojų vaikui.

Antihistamininiai vaistai, naudojami kaip miego palaikymo priemonės

Su pirmosios kartos antihistamininiais vaistais gana anksti buvo nustatyta, kad antialerginis gydymas padidina nuovargį. Preparatai slopina žadinimo reakciją centrinėje nervų sistemoje. Dėl šios priežasties šios medžiagos buvo dar pakeistos, kad jos taip pat galėtų būti naudojamos tik kaip pagalba miegui.
Dažnai naudojami aktyvieji komponentai yra doksilaminas ir difenhidraminas. Jie yra tarp nereceptinių miego tablečių ir ypač gali palengvinti lengvus ir nechroninius miego sutrikimus.
Vis dėlto, norint išvengti dienos mieguistumo, reikėtų atkreipti dėmesį į jo vartojimą prieš miegą. Medžiagos paprastai yra gerai toleruojamos. Nepaisant to, reguliariai vartojant preparatus, gali atsirasti daug šalutinių poveikių. Tai apima galvos svaigimą, sunkumą susikaupti ir galvos skausmą. Taip pat galimos burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas ir šlapinimosi problemos.