Mesalazinas (5-ASA)

Įvadas - kas yra mesalazinas?

Mesalazinas (prekės pavadinimas Salofalk®) yra veiklioji medžiaga iš vadinamųjų aminosalicilatų grupės. Jis turi priešuždegiminį poveikį ir yra naudojamas lėtinėms uždegiminėms žarnyno ligoms gydyti. Mesalazinas yra aukso standartas, ypač sergant opiniu kolitu, tačiau jis taip pat naudojamas sergant Krono liga.

Mesalazinas yra naudojamas tiek esant ūmiems epizodams, tiek profilaktikai ir slopina uždegimą bei su juo susijusius skundus, tokius kaip skausmas ir viduriavimas.

Mesalazino indikacijos

Mesalazinas yra vaistas, vartojamas uždegiminėms žarnyno ligoms gydyti. Tai apima opinį kolitą, lėtinę uždegiminę storosios žarnos ligą.

Mesalazinas vartojamas esant ūmiems priepuoliams, sunkiam uždegimui, pasireiškiančiam tokiais simptomais kaip žiaurus, kartais kruvinas viduriavimas. Mesalazinas taip pat naudojamas atkryčio profilaktikai. Mesalazino vartojimas taip pat lemia mažesnę storosios žarnos vėžio riziką, paprastai didesnę tiems, kurie serga.

Mesalazinas taip pat naudojamas ūminėje Krono ligos fazėje - tai lėtinis uždegimas, galintis paveikti visą žarnyno traktą.

Skaitykite daugiau šia tema:

  • Lėtinės ligos terapija
  • Opinio kolito gydymas

Mesalazinas skirtas divertikuliozei / divertikulitui gydyti

Daugybė žmonių, ypač senatvėje, kenčia nuo vadinamosios divertikuliozės. Tai yra išsikišimai ant žarnyno sienos. Šie divertikuliai įgyja ligos vertę, kai išmatų akmenys sukelia nekrozę ir gleivinės uždegimą. Tada kalbama apie divertikulitą.

Divertikulitas ligoninėje paprastai gydomas antibiotikais ir pradžioje netaikoma dieta, atsižvelgiant į kursą, taip pat gali būti svarstoma operacija. Remiantis naujausiais tyrimais, sergant lengvomis ligos formomis, iš pradžių galima atsisakyti antibiotikų; be mesalazino, gali būti naudojami spazmolitikai ir skausmą malšinantys vaistai.

Mesalazinas taip pat sumažina divertikulito atkryčio dažnį. Nepaisant to, mesalazino naudojimas divertikulitui dar nėra pakankamai ištirtas ir nebuvo įtrauktas į medicinos rekomendacijas.

Skaitykite daugiau šia tema:

  • Tinkama mityba nuo divertikulito
  • Divertikulito stadijos

Veiklioji medžiaga, mesalazino poveikis

Mesalazinas taip pat žinomas kaip 5-aminosalicilo rūgštis arba 5-ASA, nes tai yra salicilo rūgšties amino darinys. Acetilsalicilo rūgštis, žinoma pavadinimu aspirinas, taip pat yra salicilo rūgšties darinys.

Chemikalas, kuris anksčiau buvo gaunamas iš žvirblio sulčių ir dabar yra dirbtinai gaminamas, pasižymi priešuždegiminėmis savybėmis, turi karščiavimą mažinantį ir analgezinį poveikį. Štai kodėl mesalazinas yra naudojamas esant uždegimui, tokiam kaip uždegiminė žarnyno liga.

Tiksliau, aktyvusis ingredientas slopina uždegiminių mediatorių susidarymą ir ląstelių, kurios dalyvauja imuninės sistemos uždegiminiame atsake, aktyvumą. Tabletės yra atsparios skrandyje ir veikia tik žarnyne. Čia uždegimas pasireiškia Krono ligos ir opinio kolito kontekste, o tai reiškia, kad mesalazinas yra labai efektyvus.

Kaip greitai galima tikėtis efekto?

Kiek laiko trunka epizodas ir kiek laiko pacientas turi būti gydomas ūminio epizodo metu, priklauso nuo ligos sunkumo. Mesalazinas paprastai skiriamas žvakučių ar tablečių pavidalu lengvam, ūmiam paūmėjimui. Jei po kelių savaičių nepagerėja, naudojami papildomi kortikosteroidai.

Skaitykite daugiau šia tema: Šalutinis kortizono poveikis

Sunkiame epizode mesalazino ir kortikosteroidų tabletės vartojamos vienu metu (tuo pačiu metu). Gydymas turėtų trukti mažiausiai keturias savaites. Terapija mesalazinu taip pat turėtų būti tęsiama mažesne doze po atkryčio, kad būtų išvengta atkryčio.

Skaitykite daugiau šia tema:

  • Opinio kolito paūmėjimas
  • Lėtinės ligos epizodas
  • Vaistai nuo lėtinės ligos (sulfasalazinas)

Mesalazino dozavimo formos

Žvakutės

Mesalazinas žvakučių pavidalu yra naudojamas ypač tada, kai uždegimas paveikia vėlesnius žarnyno skyrius, ty tiesiąją žarną ir tiesiąją žarną. ŽvakutėsKaip žvakutės taip pat vadinamos, jos paprastai įkišamos rektaliniu būdu tris kartus per dieną, į ūmaus gydymo žvakučių su 500 mg veikliosios medžiagos, profilaktikos tikslais - 250 mg.

Mesalazino žvakutės daugiausia naudojamos sergant opiniu kolitu, taip pat gali būti nurodomas vartojimas sergant Krono liga.

Skaitykite daugiau šia tema: Vaistai nuo opinio kolito

granulės

Granulės yra nuo granuliuotų iki miltelių pavidalo, naudojant aktyviąją medžiagą mesalaziną. Viena dozė atitinka vieną granulių paketėlį; ūmaus paūmėjimo metu kasdien išgeriama po tris paketėlius. Granulės dedamos ant liežuvio ir praryjamos užgeriant dideliu kiekiu skysčio.

Tabletės

Mesalazino tabletės yra atsparios skrandžio sultims, tai reiškia, kad jos suvirškinamos toje vietoje, kur, kaip manoma, jų poveikis pasireiškia. Tablečių formos mesalazinas tinka žarnyno uždegimui, skirtingai nuo žvakučių ir tiesiosios žarnos putų, taip pat ankstesniuose skyriuose.

Tiesiosios žarnos putos

Sergant opiniu kolitu, kuris daugiausia pažeidžia tiesiąją žarną ir tiesiąją žarną, mesalazinas taip pat naudojamas tiesiosios žarnos putų pavidalu. Paprastai dozė yra du purškimai per dieną prieš miegą.

Purškimo skardinėje yra aplikatoriaus vamzdelis, kuris įkišamas į analą. Purškimai švirkščiami vienas po kito paspaudžiant siurblio galvutę. Po putplasčio vamzdis išmetamas. Panaudojus tiesiosios žarnos putas, žarnyno negalima ištuštinti iki kito ryto, jei įmanoma.

Šalutinis mesalazino poveikis

Kaip ir vartojant bet kurį vaistinį preparatą, šalutinis poveikis gali atsirasti ir gydant mezalazinu. Šalutinis mesalazino tablečių vartojimo poveikis yra skrandžio skausmas, viduriavimas, dujos, pykinimas ar vėmimas. Tačiau tai taip pat gali būti pagrindinės ligos simptomai.

Kitas žinomas šalutinis poveikis yra galvos skausmas ar galvos svaigimas, rečiau jutimo sutrikimai. Gydant kartais pasireiškia inkstų funkcijos sutrikimas. Terapija gali sukelti kraujo vertės ir kraujo skaičiaus pokyčius (baltųjų ir raudonųjų kraujo kūnelių, trombocitų sumažėjimą).

Yra tam tikras salicilo rūgšties ir jos darinių netoleravimas ir padidėjęs jautrumas, o tai gali sukelti sunkų šalutinį poveikį. Mesalazino negalima vartoti, jei yra toks netoleravimas. Tiesiosios žarnos programos, tokios kaip žvakutės, priešinės žarnos ar tiesiosios žarnos putos, gali sukelti diskomfortą išangėje ar tepimo vietoje.

Skaitykite daugiau šia tema: Vaistai nuo viduriavimo ir vaistai nuo dujų

skrandžio skausmas

Pilvo skausmas yra vienas iš dažniausiai pasitaikančių šalutinių gydymo mesalazinu padarinių. Šie skundai negali būti aiškiai atskirti nuo pagrindinės ligos simptomų, dėl kurių reikia nepakankamo gydymo. Pacientai turi informuoti savo gydantį gydytoją apie bet kokį šalutinį poveikį, kurį jie gali patirti.

Skaitykite daugiau šia tema: Namų pilvo skausmo gynimo priemonės - kurios yra geriausi?

Ypač stiprus pilvo skausmas taip pat gali būti ūminio pankreatito išraiška, kuris yra labai retas, bet rimtas mesalazino šalutinis poveikis.

Skaitykite daugiau šia tema: Pankreatito terapija

Plaukų slinkimas

Plaukų slinkimas yra vienas iš galimų mesalazino šalutinių reiškinių, kurie gali pasireikšti mažiau nei 1 iš 10 000 žmonių (labai reti). Buvo pranešta apie dalinį ar visišką plaukų slinkimą. Plaukų slinkimas taip pat gali būti pagrindinės ligos išraiška, nes dėl uždegiminės žarnyno ligos taip pat gali sumažėti mineralų ar maistinių medžiagų įsisavinimas.

Skaitykite daugiau šia tema:

  • Plaukų slinkimo priežastys
  • Plaukų slinkimo terapija
  • Geležies trūkumas

Kokie yra netolerancijos požymiai?

Salicilo rūgšties ir jos darinių, įskaitant mesalaziną, netoleravimas yra absoliuti kontraindikacija nuryti. Simptomai yra, pavyzdžiui, niežėjimas ir dilgėlinė, t.y., odos apraiškų atsiradimas kartu su paraudimu ir pūliniais. Taip pat gali atsirasti karščiavimas, kvėpavimo sutrikimai arba perikardo bei širdies raumens uždegimas.

Skaitykite daugiau šia tema:

  • Varnalėšos ant odos
  • Miokardito simptomai

Kilus neaiškumams, pacientai, gydomi mesalazinu, turėtų pasitarti su gydytoju, jei atsiranda panašių simptomų, ir patikrinti, ar netoleruota mesalazinas.

Sąveika su kitais vaistais

Mesalazinas rodo labai įvairią vaistų sąveiką.Pacientai turėtų informuoti gydantį gydytoją apie mesalazino vartojimą skiriant vaistą. Sąveika gali sumažinti efektyvumą arba padidinti šalutinio poveikio riziką.

Mesalazinas rodo sąveiką su antikoaguliantais, kurių poveikis gali sustiprėti. Didesnė kraujavimo iš virškinimo trakto rizika. Mesalazinas taip pat rodo sąveiką su sulfonilkarbamidais, cukraus kiekį kraujyje mažinančiais preparatais. Tai taip pat taikoma vaistams iš urikochirurginių vaistų, kurie skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą. Diuretikai, tokie kaip spironolaktonas ir furosemidas, taip pat sąveikauja su mesalazinu.

Gliukokortikoidai, kurie naudojami kaip vaistai nuo uždegimo, padidina nepageidaujamo šalutinio poveikio riziką. Mesalazinas taip pat mažina rifampicino, vaisto nuo tuberkuliozės, poveikį. Kartu su merkaptopurinu, citotoksiniu ir imunosupresantu, gali atsirasti pancitopenija, smarkiai sumažėti visos kraujo ląstelių grupės.

Tablečių veiksmingumas

Pacientai, sergantys uždegiminėmis žarnyno ligomis, ne kartą kenčia nuo viduriavimo. Tai gali sumažinti tablečių veiksmingumą ir nėra pirmasis kontracepcijos pasirinkimas ūminėje ligos fazėje.

Mesalazinas neturi įtakos tablečių veiksmingumui. Nepaisant to, pacientai turėtų aptarti kontracepcijos galimybes su savo ginekologu dėl ligos ir vaistų ir, atsižvelgiant į sunkumą, pasirinkti alternatyvų metodą. Kaip alternatyva piliulėms gali būti įsivaizduojami hormonų implantai arba hormoniniai IUD. Svarbu efektyvi kontracepcija, jei nėra noro susilaukti vaikų, nes ypač didelės dozės ilgalaikiai vaistai sunkios ligos metu kelia tam tikrą pavojų pakenkti kūdikiui.

Mesalazinas ir alkoholis - ar jie suderinami?

Alkoholis neigiamai veikia uždegiminės žarnyno ligos eigą ir gali paskatinti ūminį paūmėjimą, todėl pacientams paprastai patariama nevartoti alkoholio.

Alkoholio ir mesalazino sąveika nebuvo tinkamai ištirta. Nukentėjusieji turėtų vartoti alkoholį atsakingai ir nedideliais kiekiais, o idealiu atveju - atsisakyti jo vartoti. Tai ypač pasakytina apie ūminio epizodo pacientus, kurie taip pat yra gydomi kortizonu.

Kontraindikacijos - kada mesalazino vartoti negalima?

Mesalazino negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas salicilo rūgščiai ir jos dariniams (įskaitant aspiriną). Sunkūs kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai taip pat yra kontraindikacijos vartoti. Dėl padidėjusios kraujavimo rizikos mesalazino negalima vartoti esant esamoms skrandžio ir žarnyno opoms (skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms). Mesalazino taip pat negalima vartoti pacientams, kuriems padidėjęs kraujavimo polinkis.

Mesalazino galima vartoti tik gydytojui patarus ir atidžiai prižiūrint gydytojui. Be kraujo ir šlapimo, rekomenduojama stebėti ir inkstų funkciją.

Mesalazino dozavimas

Mesalaziną visada reikia vartoti tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas arba vaistininkas. Įprasta mesalazino tablečių dozė ūminiam opiniam kolitui gydyti yra nuo 1,5 g iki 3 g mesalazino per parą, padalyta į dvi ar tris atskiras dozes.

Ūminiam Krono ligos gydymui imama 1,5–4,5 g.

Siekiant užkirsti kelią opinio kolito pasikartojimui, tris kartus per parą išgeriama 500 mg, t.y., iš viso 1,5 g mesalazino.

Mesalazino kaina

Mesalazino išlaidos skiriasi priklausomai nuo tiekėjo ir vaisto formos. Mesalazino tabletės, kurių veikliojo ingrediento kiekis yra 500 mg, 50 tablečių pakuotėje už maždaug 35 eurus, kaip 500 žvakučių, 30 pakuotėse už maždaug 57 eurus ir granuliniai maišeliai su 1000 mg veikliosios medžiagos už maždaug 54 eurus už 50 vienetų.

Ar galima vartoti nėštumo ir žindymo metu?

Moterys, norinčios turėti vaikų, turėtų apie tai būtinai informuoti gydytoją. Mesalazino reikia vartoti atidžiai įvertinus rizikos ir naudos santykį. Nors apie tai nepakanka tyrimų, atrodo, kad mesalazinas nėštumo metu yra beveik saugus.

Paprastai moterys, laukdamos nėštumo, turėtų laukti ligos fazės, kai nereikia arba reikia vartoti mažą vaisto dozę. Jei įmanoma, pastarąsias keturias savaites gydymas turėtų būti sustabdytas. Nedideli mesalazino kiekiai patenka į motinos pieną, tačiau kūdikiams, kurie maitinami krūtimi, anomalijų nebūna.

Skaitykite daugiau šia tema: Vaistai nėštumo metu

Mesalazino alternatyvos

Mesalazinas yra pirmasis pasirinkimas ūminėje opinio kolito fazėje. Pacientams, sergantiems Krono liga, taip pat pasireiškia geras atsakas į priešuždegiminį vaistą. Ypač sunkios ligos atveju gydytojas kartais taip pat paskirs kortizoną.

Jei į gydymą nėra atsakymo, naudojami imunosupresantai, slopinantys uždegimą. Vaistai yra azatioprinas, 6-merkaptopurinas arba antikūnai, tokie kaip infliksimabas. Paskutinis abiejų ligų gydymo būdas yra operacinė terapija.